行业关注 - 谷胱甘肽美白，外用还是内服？
近年来, 人类使用各种天然的、合成的物质美白皮肤，如曲酸 、熊果苷及其衍生物、 维生素C及其衍生物、果酸类以及动植物提取物等 。寻找有效且对人体无毒副作用的酪氨酸酶抑制剂已成为药学和化妆品行业研究的趋向。
谷胱甘肽是一种具有额外抗黑色素生成特性的强抗氧化剂，作为一种低分子量硫醇三肽，对维持细胞内氧化还原平衡至关重要。除了它是最丰富的抗氧化剂之一之外，随着其抗黑色素生成特性的发现，谷胱甘肽被广泛应用于皮肤美白剂并在短时间内风靡全球，近几年已成为最受欢迎的“全身性亮肤分子”。
尽管谷胱甘肽以还原态 (GSH) 和氧化态 (GSSG) 的形式存在，它在体内的大部分都是还原形式。GSH 在过氧化氢和过氧化脂质的还原性解毒过程中作为自由基清除剂发挥抗氧化活性。在哺乳动物细胞中，GSH 被谷胱甘肽过氧化物酶转化为 GSSG，但在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸盐存在下，它又被谷胱甘肽还原酶还原为 GSH。
▲还原型谷胱甘肽（GSH）结构式
▲氧化型谷胱甘肽（GSSG）结构式
皮肤老化是一种复杂的生物学现象，由两个独立的临床和生物学不同过程组成，即“内在衰老”和“外在衰老”。外在老化（包括“光老化”）是暴露于室外元素，主要是紫外线 (UV) 照射的结果。光老化皮肤显示出各种与年龄相关的临床变化，包括深皱纹、蜡黄变色和不规则色素沉着。最近，研究表明，细胞中过量产生的活性氧（ROS）参与了紫外线照射引起的皮肤老化过程，ROS会增强色并增加色素沉着。
人体皮肤中的黑色素是由 L-酪氨酸合成的各种吲哚化合物的聚合物。在人体皮肤中发现了两种不同类型的黑色素——黑色或棕色的真黑色素和黄红色的褐黑素，这两种复合聚合物的比例决定了皮肤的颜色。褐黑素比例增加与较浅的肤色有关。暴露于紫外线辐射后会诱导黑色素生成，并在保护皮肤细胞免受紫外线辐射损伤方面发挥关键作用。然而，表皮中的黑色素色素沉着会导致皮肤变化，例如晒黑和斑驳的色素沉着。
GSH 抑制黑色素生成的机制是抑制酪氨酸酶活性；这是硫醇化合物的一个众所周知的功能，包括谷胱甘肽和半胱氨酸。酪氨酸酶是控制黑色素生成的限速酶，它催化血液中提供的 L-酪氨酸转化为 3,4-二羟基苯丙氨酸，然后转化为多巴醌。与谷胱甘肽一样，目前常用的美白皮肤的曲酸、熊果苷、对苯二酚对酪氨酸酶有抑制作用。
全球范围内，谷胱甘肽皮肤病治疗药物大多为片剂、胶囊、局部制剂和肠胃外制剂，实验研究也大多为口服实验。
Arjinpathana 和 Asawanonda 在泰国人群中进行的两项口服 GSH 试验，以及 Handog 等人在菲律宾女性中进行的试验。涉及向研究人群分两次服用 500 毫克/天的 GSH，不同之处在于在后一项研究中使用含片锭剂（而不是口服胶囊）以增强谷胱甘肽的全身吸收。两项试验的主要疗效结果是评估治疗前和治疗后的黑色素指数。两项试验均使用 Mexameter MX 18（Courage+Khazaka electronic GmbH，科隆，德国）来评估主要疗效结果。
Arjinpathana 和 Asawanonda 在 60 名健康医学生中进行的随机、双盲、双臂、安慰剂对照研究显示，在 GSH 组受试者中评估的所有六个部位的黑色素指数均持续降低，具有统计学意义的降低在两个地点超过安慰剂。
Handog 等人进行的开放标签、单臂试验研究。在 30 名患有 Fitzpatrick IV 或 V 型皮肤的健康菲律宾女性（年龄 22-42 岁）中，使用含片而不是 GSH 胶囊，报告所有受试者在阳光照射和防晒部位的黑色素指数显着降低，并且在全球评估中，90% 的受试者观察到中度皮肤变白。
在这两项研究中，对GSH的耐受性都非常好。
谷胱甘肽具有多种生理作用。它通过抑制酪氨酸酶的活性来抑制黑色素生成，人体口服 GSH 可减少皮肤中黑色素的产生。然而水溶液中的谷胱甘肽极不稳定，易分解。相比之下，GSSG 在水溶液中不易分解，适合以液体形式使用，便多用于外用。
有研究团队挑选了30 名年龄在 30 至 50 岁之间的健康成年女性研究外用氧化型谷胱甘肽对皮肤美白和皮肤状况的改善作用。该研究设计是一项随机、双盲、配对、安慰剂对照的临床试验。受试者每天两次将 GSSG 2%（重量/重量 [w/w]）乳液涂抹在面部一侧，并将安慰剂乳液涂抹在另一侧，持续 10 周。研究客观地测量了黑色素指数值、角质层水分含量、光滑度、皱纹形成和皮肤弹性的变化。研究还调查了皮肤美白、皱纹减少和光滑度。
从试验开始后的最初几周到研究期结束，GSSG 治疗的皮肤黑色素指数显着低于安慰剂（在 10 周时，P <0.001）。此外，在研究的后半期，GSSG处理部位的角质层水分含量显着增加，皱纹形成得到抑制，皮肤光滑度得到改善。GSSG 应用没有明显的不利影响。研究证明外用 GSSG 安全有效，可有效美白皮肤，改善健康女性的皮肤状况。
▲GSSG处理后黑色素指数值的变化
当然，也有研究证明，局部和口服谷胱甘肽的组合可能优于单一疗法。
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